ИБУПРОФЕН (активное вещество)

Ибупрофен (Ibuprofen). Фармакологическое действие. НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь ибупрофен практически полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). Период полувыведения составляет 2-3 ч. 80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% - в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Показания. Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема - 3-4 раза/сут; для детей - 20-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Наружно применяют в течение 2-3 недель. Максимальная доза: для взрослых при приеме внутрь или ректально - 2.4 г.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ; редко - кровотечения из ЖКТ; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, отек Квинке; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); бронхоспастический синдром.
Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.

Противопоказания. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, заболевания зрительного нерва, аспириновая триада, нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к ибупрофену. Не следует применять ибупрофен в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный вред для плода. Ибупрофен в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации при болях и лихорадке возможно. При необходимости длительного применения или применения в высоких дозах (более 800 мг/сут) следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, хронической сердечной недостаточности, при диспептических симптомах перед началом лечения, при анамнестических сведениях о кровотечениях из ЖКТ и заболеваниях ЖКТ, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом НПВС. В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови. Не следует применять наружно на поврежденных участках кожи. Ибупрофен в форме таблеток, капсул, сиропа и крема включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении ибупрофена с антикоагулянтами возможно усиление их действия; с калийсберегающими диуретиками - возможна гиперкалиемия; с ГКС, другими НПВС - повышается риск развития побочных действий со стороны ЖКТ. Ибупрофен повышает концентрацию дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития в плазме крови; уменьшает действие диуретиков и антигипертензивных средств.