ЛИЗИНОПРИЛ

ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRIL).

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика. После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью всасывается из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Максимальная концентрация в плазме составляет 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 12 ч. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной. Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, мышечная слабость. Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота. Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель. Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичных случаях - увеличение СОЭ. Со стороны водно-электролитного обмена: возможна гиперкалиемия. Со стороны обмена веществ: возможны повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией). Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: в единичных случаях - артралгия.

Противопоказания. Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ. Применение при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации.

Особые указания. Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора; при нарушениях функции почек. Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек. Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности. Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАПД и заменителями соли, содержащими калий. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие. Возможно снижение эффекта лизиноприла при одновременном приеме с НПВС. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия; с препаратами лития - возможно замедление выведения лития из организма.